Anestesi Lokal

SIFAT-SIFAT FISIKOKIMIAWI

1. Konsentrasi minimal anestesi lokal  (analog MAC) dipengaruhi oleh :

·     Ukuran, jenis dan mielinisasi saraf.

·     pH (Asidosis menghambat blokade saraf).

·     Frekwensi stimulasi saraf.

2. Potensiasinya. (Potency) : Dipengaruhi kelarutan dalam lemak. Makin Larut, makin poten.

3. Mula kerjanya (latency, onset time), dipengaruhi oleh:

·     pKa menentukan berapa banyak yang diionisasi dan berapa banyak yang tidak diionisasi. Makin tinggi pKa, maka makin kurang bentuk basa yang tidak terionisasi. Karena hanya obat yang tidak terionisasi yang dapat penetrasi ke dalam membran saraf, maka makin rendah pKa, makin cepat mula kerjanya.

·      Alkalinisasi anestetika lokal.

·      Konsentrasi anestetika lokal.

4. Masa/lama kerjanya (duration of effect).

·      Ikatan dengan protein plasma,  reseptor anestesi lokal adalah protein

·      Kecepatan absobsi

Sebanding dengan ramainnya vaskularisasi. Tingkat absobsi : intra vena > trakeal > interkostal > kaudal > para servikal > epidural > pleksus brakialis > skiatik > subkutan.

·      Ramainnya pembulih darah perifer di daerah pemberian.

  

STRUKTUR KIMIA

Golongan Ester  - COO -

Ikatan ester relatif tidak stabil dan anestetik lokal ester dipecah secara hidrolisis dalam larutan dan di dalam plasma oleh pseudokolinesterase setelah penyuntikan. Oleh karena itu larutan tersebut memiliki masa kerja (shelf-life) yang relatif pendek dan sulit disterilisasi karena tidak bisa dipanaskan. Karena dipecahkan di dalam plasma, maka secara relatif non-toksik jika proses ini terjadi dengan cepat, seperti pada prokain dan kloroprokain.

Golongan Amide  - NHCO -

Ikatan amide lebih stabil daripada ester, obat-obat ini dalam larutan tahan terhadap sterilisasi panas dan perubahan pH (yang diperlukan pada saat penambahan epinefrin). Golongan ini tidak dipecahkan di dalam plasma dan dimetabolisme di hati, sangat sedikit atau bahkan tidak ada obat yang diekskresikan tanpa diubah.

CARA KERJA (MODE OF ACTION)

Obat berkerja pada reseptor spesipik pada natrium chanel, mencegah peningkatan permeabilitas sel saraf terhadap ion natrium dan kalium, sehingga terjadi depolarisasi pada selaput saraf dan hasilnya tak terjadi konduksi saraf.

                       

Dalam memilih obat anestetik lokal dengan konsentrasi yang sesuai, faktor-faktor yang harus diperhatikan adalah : 

1. Saraf spesifik yang akan diblok.  
2. Mula kerja atau latency
3. Masa kerja (durasi) yang dibutuhkan.

ANESTESI LOKAL YANG IDEAL

1. Poten dan bersifat sementara (reversible). 
2. Tak menimbulkan reaksi lokal, sistemik atau alergik. 
3. Mula kerja cepat dengan durasi memuaskan. 
4. Stabil dan dapat disterilkan. 
5. Harga murah.

TOKSISITAS

Toksisitas sistemik dari obat-obat anestetik lokal

Intoksisikasi obat-obat anestetik lokal tergantung pada beberapa hal :

1. Konsentrasi obat. 
2. Vaskularisasi di tempat suntikan. 
3. Absobsi obat. 
4. Dosis. 
5.  Jenis obat yang digunakan. Obat-obat dengan toksisitas yang paling rendah adalah prilokain, mepivakain, kloroprokain, dan prokain dibandingkan dengan obat-obat lainnya.
6. Kecepatan penyuntikan.
7. Penambahan epinefrin. Penambahan epinefrin maka puncak konsentrasi dapat diturunkan 20% - 50% akan mengurangi insiden intoksikasi, juga dapat memperpanjang masa kerja serta lapangan operasi bersih.
8. Hipersensitivitas.
9. Usia. 
10. Keadaan umum.
11. Berat badan.

Tanda-tanda dan Gejala-gejala Toksisitas

Gejala awal intoksikasi anestetik lokal adalah gejala SSP (CNS), sedang gangguan jantung (miokard) akan muncul kemudian setelah konsentrasi dalam plasma semakin meningkat.

Sistem Saraf Pusat (SSP)

1.    Numbness of the mouth and tongue.

2.    Lightheadedness.

3.    Tinnitus

4.    Visual disturbance.

5.    Irrational behavior and speech.

6.    Muscle twitching.

7.    Unconsciousness.

8.    Generalized convulsion.

9.    Coma.

10.  Apnoea.

 

Sistem kardiovaskular. 

Intoksikasi kardiovaskular menyebabkan :

1. Depresi / lambatnya konduksi otot jantung (otomatisasi miokard).
2. Depresi / melemahnya otot jantung (kontraktilitas miokard).
3. Vasodilatasi perifer. 

Gejala ini biasanya timbul jika dosis yang digunakan 2-4 kali dosis yang dapat menimbulkan konvulsi (dosis sangat tinggi). Hipotensi, bradikardi dan kemudian henti jantung dapat segera terjadi. Berbeda dengan Bupivacaine, gangguan konduksi miokard sudah dapat terjadi walaupun konsentrasi dalam plasma masih relatif rendah. Gejala ventrikular fibrilasi secara tiba-tiba telah dilaporkan setelah pemberian Bupivacaine secara IV dan celakanya biasanya resisten terhadap RKP.

Sistem pernapasan

1. Relaksasi otot polos bronkus. 
2. Henti nafas akibat paralise saraf frenikus, paralise interkostal atau depresi langsung pusat pengaturan nafas.

Sistem muskolosletal

Bersifat miotoksik (bupivacain > lidokain > prokain). Tambahan adrenalin beresiko kerusakan saraf. Regresi dalam waktu 3 – 4 minggu.

Imunologi

Golongan ester menyebabkan reaksi alergi lebih sering karena merupakan deripat PABA

Pencegahan Terhadap Toksisitas

Intoksikasi anestetik lokal umumnya dapat dihindari jika pedoman sederhana dibawah ini dapat diikuti :

1. Gunakan dosis anjuran (hafal dosis maksimal). 
2. Aspirasi berulang-ulang setiap obat disuntikkan. 
3. Gunakan test dose yang mengandung epinefrin. 
4. Jika dibutuhkan obat dalam dosis besar atau jika obat diberikan secara IV, (misalnya untuk anestesi regional IV) gunakan obat dengan toksisitas rendah, dan berikan secara bertahap dan gunakan waktu yang lebih lama sampai mencapai dosis total. 
5. Obat harus selalu disuntikkan secara perlahan-lahan (jangan lebih cepat dari 10 ml/menit) dan pertahankan kontak verbal dengan pasien, yang dapat melaporkan gejala-gejala ringan sebelum seluruh dosis yang harus diberikan masuk. Hati-hati terhadap pasien yang mulai bicara dan bertingkah irrasional. Hal ini mungkin merupakan gejala awal dari intoksikasi SSP, namun hal ini kadang dikelirukan pada penderita histeria.

Pengobatan intoksikasi.

1. Berikan oksigen, jika perlu dengan pernapasan buatan menggunakan bag dan mask 
2. Hentikan konvulsi jika berlanjut sampai 15-20 detik. Berikan antikonvulsan IV, misalnya thiopental 100-150 mg atau diazepam 5-20 mg. Thiopental merupakan pilihan utama karena efeknya lebih cepat, oleh karena itu seyogyanya sudah tersedia sebelum penggunaan anestetik lokal. Beberapa ahli lebih suka memberikan suksinilkolin 50-100 mg, yang akan dengan cepat menghentikan konvulsi tetapi akan membutuhkan intubasi dan ventilasi buatan sampai efeknya habis.

Gejala intoksikasi dapat hilang secepat munculnya, dan keputusan harus dibuat apakah menunda pembedahan, mengulangi blok saraf, menggunakan teknik yang berbeda (misalnya memberikan blok spinal sebagai ganti blok apidural) atau menggunakan anestesi umum.

Jika hipotensi dan tanda-tanda depresi miokard muncul, maka vasopressor dengan aktivitas a- dan b- adrenergik harus diberikan, misalnya efedrin 15-30 mg IV. Jika henti jantung terjadi, harus ditangani dengan energetic cardiopulmonary resuscitation termasuk epinefrin 1 mg dan atropin 0,6 mg IV atau intrakardial. Pemberian epinefrin IV atau intrakardial dapat mengundang fibrilasi ventrikel. Jika ini terjadi, harus ditangani dengan high energy DC conversion ditambah bretylium 80 mg sebagai anti-aritmia.

Jika ada keraguan akan reaksi alergi, pasien harus diberi skin test yang mana, jika negatif, tetap harus berhati-hati dengan dosis penuh. Hal ini hanya boleh dilakukan pada tempat yang sudah diperlengkapi dengan perlengkapan dan obat-obat emergensi. Sehingga jika alergi muncul,  dapat ditangani dengan cepat dan tepat. Sebaliknya dengan skin test yang negatif tidak menjamin pemberian dosis penuh tidak terjadi reaksi.